[01121182]阿苯达唑脂质体及中和法制备脂质体方法

本项专利发明了中和法制备脂质体，将在水溶液和大多数有机溶剂中难溶的药物制备成脂质体制剂。这在国内属首次应用，也是脂质体制备技术中的一种新方法；且所制备的脂质体为多层脂质体结构，包封率高，易于操作和工业化生产，制备过程中也未使用氯仿、乙醚或乙醇等有机溶剂，因而生产中对环境污染小，证实中和法是制备此类性质药物脂质体的一种较理想和实用方法。　　阿苯达唑是一种广谱的抗肠道寄生虫药物，也是目前临床治疗细粒棘球蚴和泡状棘球蚴病的较为有效的药物之一。它由于难溶于水和大多数有机溶剂，从而影响了其现有的剂型如片剂、胶囊等的体内吸收和生物利用度及抗包虫疗效的充分发挥。在国家“九·五”科技攻关项目和国家自然科学基金项目的资助下，我们发明了中和法制备阿苯达唑脂质体制备的新方法，并将此专利技术应用于阿苯达唑脂质体混悬液的生产，经过实验证实该专利方法所制备的阿苯达唑脂质体混悬液包封率高，制备过程对环境污染小，易于工业化批量生产。通过对阿苯达唑脂质体混悬液的药剂学、动物体内的药动学、药效学及毒理学等系列研究，证实该制剂是一种生物利用度高且安全、有效的抗包虫病的靶向新剂型。　　2000年“阿苯达唑脂质体混悬液”被新疆维吾尔自治区药品监督管理局批准为医院制剂，在我院药剂科批量生产应用于临床，经自治区药品监督管理局同意在伊犁哈萨克自治州友谊医院、博尔塔拉蒙古自治州人民医院、新源县人民医院、哈巴河县人民医院、额敏县人民医院等包虫病诊断治疗中心调剂使用，截止目前已累计生产阿苯达唑脂质体混悬液33001瓶，产值2310070元，利润为495015元。近十年的临床应用表明阿苯达唑脂质体混悬液是目前一种具有疗效较高、低毒、副作用小、安全性高等特点的抗包虫病新药剂型。本项专利的推广应用使我们对包虫病的药物治疗在国内外处于领先水平。