济南贵隆医药技术有限公司

乙磺酸尼达尼布及软胶囊 一、药物基本情况 1、项目名称：乙磺酸尼达尼布原料及软胶囊 Nintedanib esylate 2、注册分类：化药3.1+3.1类 3、剂型规格：100mg；150mg 分子式：C31H33N5O4•C2H6O3S 分子量：649.76 4、药理药效 尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）1-3, Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3），其中，FGFR，PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷（ATP）结合，阻断细胞内纤维细胞（代表IPF重要发病机制）的增殖、迁移和转运信号的传导。另外，尼达尼布抑制以下nRTKs：Lck，Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。 5、适应症：用于治疗特发性肺纤维化（IPF） 6、专利情况：尼达尼布化合物专利2020年到期，晶型专利2023年到期。 7、国内外上市的情况 2014年10月15日，在美国上市，用于治疗特发性肺纤维化（IPF），商品名：OFEV，规格：100mg和150mg 尼达尼布软胶囊 JXHL1500079国 化药 进口 空 2015-04-10 勃林格殷格翰（中国）投资有限公司 在审评 二、市场前景 特发性肺纤维化（IPF）是一种慢性、进行性、具有严重致残性、*终可致命的肺部疾病，迄今为止针对这种疾病的治疗选择非常有限。目前己知的引起肺纤维化的因素有：辐射和药物，主要见于*治疗中放射治疗和化疗药物引起的肺损伤；职业暴露，主要见于作业工人长期吸入粉尘所致的尘肺；遗传因素，主要有囊性肺纤维化；其它因素还有结节病 (Sarcoidosis)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺结核、肺真菌感染、肺寄生虫病哮喘、*、流感和*病毒人间感染等。肺纤维化具有潜在的庞大发病基础，许多常见的基础性疾病均有可能引起肺部的纤维化，应该引起医学制药领域的更大关注。而因职业和环境暴露引起的尘肺是相关从业人员的一大健康杀手。在我国，所有职业病中，危害*为严重的当数尘肺。对于矽肺、矿工尘肺等相对常见的尘肺，除了采取有效防护措施外，迄今仍缺乏可